Skillnad mellan antikoagulantia och trombolytika

Huvudskillnad - Antikoagulanter mot trombolytika
 

Antikoagulantia är de läkemedel som används för att förhindra otillbörlig bildning av blodproppar inuti cirkulationssystemet, medan trombolytika är de läkemedel som används för att avlägsna trombi som ockluderar kärlen, vilket orsakar olika sjukdomar som ischemiska hjärtsjukdomar och stroke. Den största skillnaden mellan antikoagulantia och trombolytika är det antikoagulantia används för att förhindra bildandet av nya blodproppar i blodsystemet, medan trombolytika används för att avlägsna de blodproppar som redan har bildats inuti blodkärlen.

INNEHÅLL

1. Översikt och nyckelskillnad
2. Vad är antikoagulantia 
3. Vad är trombolytika
4. Likheter mellan antikoagulanter och trombolytika
5. Jämförelse vid sida vid sida - Antikoagulantia vs trombolytika i tabellform
6. Sammanfattning

Vad är antikoagulantia?

En blodpropp är ett nätverk av fibrinfibrer som går i alla riktningar och infångar blodceller, blodplättar och plasma. Clotting är en fysiologisk mekanism som initieras som svar på ett blodkärlsbrott eller skada på själva blodet. Dessa stimuli aktiverar en kaskad av kemikalier för att bilda ett ämne som kallas protrombinaktivator. Prothrombinaktivatorn katalyserar därefter omvandlingen av protrombin till trombin. Slutligen katalyserar trombin, som verkar som ett enzym, bildandet av fibrinfibrer från fibrinogen och dessa fibrinfibrer tränger ihop med varandra och bildar ett fibrinmask som vi kallar koagulanten.

Som tidigare nämnts krävs aktiveringen av en kaskad av kemikalier för bildandet av protrombinaktivatorn. Denna speciella aktivering av kemikalier kan ske via två stora vägar.

• Intrinsic pathway - det är den inbyggda vägen som aktiveras när det finns blodtrauma
• Extrinsisk väg - extrinsisk väg aktiveras när den traumatiserade kärlväggen eller de extravaskulära vävnaderna kommer i kontakt med blodet.

Det mänskliga kärlsystemet använder flera strategier för att förhindra bildandet av blodproppar i kärlsystemet under normala förhållanden.

• Endoteliala ytfaktorer - Smidigheten hos endotelialytan hjälper till att förhindra kontaktaktivering av den inre vägen. Det finns en yta glycocalyx på endotelet som avstötar koagulationsfaktorer och blodplättar, varigenom bildandet av en koagel förhindras. Närvaro av trombomodulin, som är en kemikalie som finns på endotelet, hjälper till att motverka koagulationsmekanismen. Trombomodulin binder med trombin och stoppar aktiveringen av fibrinogen.
• Anti-trombinverkan av fibrin och antitrombin iii.
• Heparininsats
• Lysis av blodproppar med plasminogen

Det framgår av dessa motåtgärder att människokroppen inte vill ha några blodproppar inuti den under normala förhållanden. Men undvikande av dessa skyddande mekanismer kan blodproppar bildas inuti kroppen. Villkor som trauma, ateroskleros och infektion kan grova endotelialytan och aktivera koagulationsvägen. Vilken patologi som helst som leder till en blodkärls inskränkning har också en tendens till att bilda koaguler eftersom kärlets förträngning saktar ner blodflödet genom det och följaktligen ackumuleras fler prokoagulanter på platsen vilket ger en gynnsam miljö för bildning av blodproppar.

Grundläggande farmakologi av antikoagulanter

Antikoagulantia är de läkemedel som används för att förebygga otillbörlig bildning av blodproppar i cirkulationssystemet. Enligt verkningsmekanismen för dessa läkemedel kategoriseras de i olika underkategorier.

Indirekta trombininhibitorer

Dessa läkemedel kallas de indirekta trombinhämmarna, eftersom deras hämning av trombin händer via interaktionen med ett annat protein som kallas antitrombin. Unfractionerat heparin (UFH) och lågmolekylvikt heparin (LMWH) binder till antitrombin vilket förstärker dess inaktivering av faktor Xa.

Heparin

Antitrombin hämmar verkan av koagulationsfaktorerna IIa, IXa och Xa genom att bilda stabila komplex med dem. I frånvaro av heparin uppträder dessa reaktioner långsamt. Heparin verkar som en kofaktor för antitrombin som ökar hastigheten för de relevanta reaktionerna med minst 1000 veckor. Unfractioned heparin hämmar markant blodpropp genom att hämma alla tre faktorer inklusive trombin och faktor Xa. Men den antikoagulerande effekten av heparin med låg molekylvikt är mindre än för UFH på grund av dess låga affinitet gentemot antitrombin. Enoxaparin, dalteparin och tinzaparin är några exempel på LMWH.

En nära övervakning av blodkoagulationsmekanismer hos patienter som får UFH är extremt viktigt. Detta görs genom att man bedömer patientens APTT vanligen varje månad. Å andra sidan är sådan övervakning inte nödvändig hos patienter som är under LMWH på grund av dess förutsägbara farmakokinetik och plasmanivåer.

Biverkningar

• Överdriven blödning följer även ett mindre trauma
• Heparininducerad trombocytopeni

Kontra

• Överkänslighet mot läkemedlet
• Aktiv blödning
• Intrakraniella blödningar
• Allvarlig hypertoni
• Aktiv TB
• Signifikant trombocytopeni
• Hotad abort

Den överdrivna antikoagulerande effekten av heparin kan korrigeras genom att läkemedlet avbryts. Om blödningen kvarstår administreras protaminsulfat.

warfarin

Warfarin är ett vanligt antikoagulant med 100% biotillgänglighet. Majoriteten av warfarinet som administreras i människokroppen är bunden till plasmalbumin vilket ger en liten fördelningsvolym och lång halveringstid.

Warfarin förhindrar karboxylering av glutamatrester av protrombin, koagulationsfaktorer VII, IX och X. Detta gör att dessa molekyler inaktiverar inaktiv koagulationsmekanismen. Det föreligger en fördröjning på 8-12 timmar i verkan av warfarin på grund av närvaron av redan karboxylerade molekyler av de tidigare nämnda kofaktorerna, vars verkan maskerar effekten av warfarin.

Figur 01: Warfarin

Biverkningar

• Warfarin kan passera genom placental barriär som orsakar hemorragiska störningar i fostret
• Det kan också orsaka skelettdeformationer i fostret.

Annat än dessa ofta använda antikoagulationsmedel används orala direktfaktor Xa-hämmare, såsom rivaroxaban och föräldra-direkta trombinhämmare, också för att kontrollera koagulering.

Vad är trombolytika?

Trombolytika är de läkemedel som används för avlägsnande av trombi som ockluderar kärl som orsakar olika sjukdomar som ischemiska hjärtsjukdomar och stroke.

Den tidiga användningen av trombolytika vid hanteringen av ischemiska hjärtsjukdomar har visat sig vara effektiv vid minskning av trombosens storlek och för att öka kärlets patency.

Alla trombolytiska medel verkar genom aktivering av plasminogen till plasmin vilket resulterar i nedbrytning av fibrin både i trombin såväl som i de hemostatiska fibrinpropparna. Detta ökar markant risken för intrakraniella blödningar.

streptokinas

Streptokinas är ett enzym producerat av beta-hemolytiska streptokocker. Det bildar ett komplex med plasminogen och spjälkar sedan plasminogen i plasmin. Eftersom streptokinas är ett främmande ämne i kroppen kan vissa patienter utveckla allergiska reaktioner mot den. Sådana patienter som behöver trombolys på grund av olika sjukdomstillstånd och är överkänsliga för streptokinas bör ha ett läkemedelskort som tydligt visar deras tendens att utveckla en allergi mot streptokinas.

alteplas

Rekombinant alteplas utvecklas från ett endogent fibrinolytiskt enzym vars frisättning utlöser fibrinolys. Även om alteplas har en mycket snabbare trombolytisk effekt än streptokinas, har den hög risk att orsaka intrakraniella blödningar. Å andra sidan är detta läkemedel dyrare än de andra trombolytiska medlen.

Vad är likheten mellan antikoagulantia och trombolytika?

• Båda läkemedelsgrupperna används för att kontrollera koaguleringen.

Vad är skillnaden mellan antikoagulantia och trombolytika?

Antikoagulantia vs Trombolytics
Antikoagulantia är de läkemedel som används för att förebygga otillbörlig bildning av blodproppar i cirkulationssystemet.	Trombolytika är de läkemedel som används för att avlägsna trombi, vilket ockluderar kärl och orsakar olika sjukdomar som ischemiska hjärtsjukdomar och stroke.
Använda sig av
Dessa används för att förhindra bildandet av blodproppar i kärlen.	Dessa används för att avlägsna de blodproppar som redan bildats inuti kärlen.
Verkan
De verkar genom att inaktivera olika komponenter i koaguleringskopplingen.	Alla trombolytiska medel verkar genom aktivering av plasminogen till plasmin vilket resulterar i nedbrytning av fibrin både i trombin såväl som i de hemostatiska fibrinpropparna.
Biverkningar
Biverkningar av heparin Överdriven blödning följer även ett mindre trauma Heparininducerad trombocytopeni Biverkningar av warfarin Warfarin kan passera genom placental barriär som orsakar hemorragiska störningar i fostret Det kan också orsaka skelettdeformationer i fostret.	Det kan finnas allergiska reaktioner mot streptokinas. Intrakraniella blödningar är en dödlig komplikation av trombolytika.
Kontra
Kontraindikationer för heparin är, Överkänslighet mot läkemedlet Aktiv blödning Intrakraniella blödningar Allvarlig hypertoni Aktiv TB Signifikant trombocytopeni Hotad abort	Användningen av streptokinas är kontraindicerad om patienten är allergisk mot den.

Sammanfattning - Antikoagulanter mot trombolytika

Antikoagulantia är de läkemedel som används för att förebygga otillbörlig bildning av blodproppar i cirkulationssystemet. Trombolytika är de läkemedel som används för att avlägsna trombi som ockluderar kärl som orsakar olika sjukdomar som ischemiska hjärtsjukdomar och stroke. Medan antikoagulantia används för att förhindra bildandet av blodproppar används trombolytika för att avlägsna de blodproppar som redan bildats inuti kärlen som stänger dem. Detta är den stora skillnaden mellan dessa två grupper av droger.  

Ladda ner PDF-versionen av antikoagulantia vs trombolytika

Du kan hämta PDF-versionen av den här artikeln och använda den för offline-ändamål enligt citationsnoteringar. Var god ladda ner PDF-versionen här Skillnaden mellan trombolytika och antikoagulantia

referenser:

1. Katzung, B.G., Masters, S.B., & Trevor, A.J. (2012). Grundläggande och klinisk farmakologi. New York: McGraw-Hill Medical.
2. Reid, J.L., Rubin, P.C. & Whiting, B. (2001). Föreläsningar om klinisk farmakologi. Oxford: Blackwell Science.

Image Courtesy:

1. "Warfarintablets5-3-1" Av Gonegonegone på engelska Wikipedia - eget arbete (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia
2. "Flödesschema för koagulationsförhindrande" Av Barbara (WVS) - Egent arbete (CC0) via Commons Wikimedia