En av de vanligaste orsakerna till huvudvärk är en akut migränattack. Detta påverkar 30 miljoner människor i USA och cirka 325 miljoner över hela världen. Enligt epidemiologiska uppskattningar är denna sjukdom fyra gånger vanligare bland kvinnor i sin tidiga vuxen ålder. Människor som lider av migränattacker upplever vanligen en störande huvudvärk som kan kännas på ena eller båda sidorna av huvudet. Smärtintensiteten hos migrän huvudvärk kan variera från måttlig till svår och huvudvärk kan åtföljas av andra symptom, som illamående och kräkningar. Människor som lider av migränattacker rapporterar också känslighet för ljus och ljud. dessa stimuli observerades för att utlösa allvarlig exacerbation av symtom vid exponering. Vanligtvis håller migrän huvudvärk i flera timmar, och i allvarliga fall kan invalidiserande huvudvärk vara i flera dagar.
Orsaken till huvudvärk vid migränattacker kan hänföras till abnormiteter i blodkärlen i hjärnan. Enligt hjärnspecialister utökas cerebrala blodkärl och inflammeras under en akut attack. Kända utlösande faktorer, som högt ljud, blinkar av ljus, ångest och hormonell obalans, kan fälla ut dilatation av blodkärl i hjärnan och initiera händelser som leder till migränhuvudvärk. Även om den exakta orsaken och mekanismen för migränhuvudvärk fortfarande är okänd, visar nuvarande bevis att migrän är en neurovaskulär sjukdom.
För närvarande finns flera mediciner tillgängliga för migränattacker. De första linjemedicineringarna som vanligtvis ordineras av kliniker hör emellertid till en grupp läkemedel som kallas serotonin 1B / 1D-agonister. De kallas vanligare "Triptans" eftersom dessa droger har suffixet "-triptan" i deras nomenklatur. Triptans lindrar huvudvärk i en migränattack genom att minska blodkärlen i hjärnan. De ökar aktiviteten hos serotonin, en neurohormon och en neurotransmittor som orsakar sammandragning av kärlväggarna. Triptaner kontrollerar också blodkärlsinflammation genom att hämma frigörandet av inflammatoriska molekyler i centrala nervsystemet. Två av de vanligt använda triptanerna är Sumatriptan och Eletriptan, vilka marknadsförs som Imitrex respektive Relpax. I denna artikel kommer vi att diskutera skillnaden mellan båda medicinerna.
Sumatriptan är prototypen av serotoninagonister som gjordes tillgängliga på marknaden för behandling av migrän. På grund av detta kallas den första generationen triptan. Detta läkemedel kommer i många formuleringar, och det kan administreras oralt, via nasal inandning, hudinjektion eller applicering av en hudplåster. Sumatriptan är en analog av serotonin, vilket medför aktivering av serotoninreceptorer som finns i hjärnans blodkärl. Dessa kallas 5-HT 1B / 1D receptorer, som är specifika för hjärnan. Sumatriptan aktiverar inte andra serotoninreceptorer, och det har inte heller någon affinitet för andra neutrotransmitterreceptorer i hjärnan. På grund av detta kan Sumatriptan lindra migrän huvudvärk genom vaskulär förträngning och kontroll av inflammatoriska molekyler. Sumatriptans formulering, som har den snabbaste effekten, är via subkutan injektion, vilket träder i kraft inom 15 minuter efter administrering av läkemedel. I jämförelse med oralt och intranasalt beredda formuleringar, vilka förväntas träda i kraft inom ett intervall av 20 minuter till en timme. Toppvärdet av huvudvärklindring kan uppnås inom en period av två timmar för intranasala och subkutantinjicerade formuleringar, medan oralt administrerad Sumatriptan har en högsta klinisk effekt efter fyra timmar från administreringsdagen.
Eletriptan (Relpax) är den senast marknadsförda serotoninagonisten för migrän. Jämfört med Sumatriptan anses Eletriptan vara en andra generationens triptan tillsammans med Naratriptan, Rizatriptan, Zolmitriptan och Frovatriptan. Det är endast tillgängligt i oral formulering, medan Sumatriptan kan administreras på flera olika sätt. Däremot är dess orala biotillgänglighet bättre än Sumatriptan, vilket gör det möjligt att få en snabbare tid för att uppnå en toppklinisk effekt på smärtlindring. Efter oral administrering av Eletriptan förväntas toppeffekten märkas inom 90 minuter, jämfört med Sumatriptan, som har den tidigaste aktivitetsspetsen inom 2 timmar efter administrering av läkemedel. Dessutom metaboliseras Eletriptan i levern av ett specifikt enzym som kallas cytokrom P3A4. Flera läkemedel, såsom ketokoazol, itrakonazol, ritonavir och klaritromycin, hämmar detta enzym. På grund av dessa kan Eletriptan inte ges samtidigt med dessa läkemedel för att undvika oönskade biverkningar. Flera forskarstudier visar att Eletriptan har en jämförbar klinisk effekt för Sumatriptan i smärtlindring vid akuta migränattacker, vilket gör det till ett populärt behandlingsalternativ för migrän.
Både Sumatriptan (Imitrex) och Eletriptan (Relpax) kan användas för att lindra huvudvärk vid en akut migränattack. Sumatriptan är tillgängligt i flera läkemedelsformuleringar och kan ges oralt, intranasalt eller genom hudinjektion. Å andra sidan är Eletriptan endast tillgängligt i oral formulering. Trots detta har Eletriptan fördelen av att ha en tidigare topp av verkan vid 90 minuter än Sumatriptan. Eletriptan metaboliseras av cytokrom P3A4, varför det inte bör ges med läkemedel som stör sin enzymatiska aktivitet. Båda medicinerna är lika effektiva, och behandlingsvalet är vanligtvis baserat på individuella svar på dessa läkemedel för akuta migränattacker.