Opioider är läkemedel som inkluderar både olagliga droger och föreskrivna droger. Opioider fungerar som smärtstillande men har många ohälsosamma biverkningar om de tas i överdoser. Mekanismen för opioider kan förklaras av två mekanismer - den agonistiska mekanismen och den antagonistiska mekanismen. Således kan läkemedel huvudsakligen delas in i agonistdroger och antagonistläkemedel. Agonistmediciner är läkemedel som är kapabla att aktivera receptorer i hjärnan efter bindning till receptom som resulterar i opioidernas fulla effekt. Antagonistiska läkemedel binder till receptorerna i hjärnan och blockerar bindningen av opioider till receptorerna och därigenom hämmar effekten av opioiden. De nyckelskillnad mellan agonister och antagonister är deras motaktiva mekanism. Agonister producerar handlingar medan antagonister hämmar åtgärderna.
1. Översikt och nyckelskillnad
2. Vad är agonistläkemedel
3. Vad är antagonistläkemedel
4. Likheter mellan agonistiska och antagonistiska droger
5. Side vid sida-jämförelse - Agonist vs antagonistläkemedel i tabellform
6. Sammanfattning
Ett agonistläkemedel är en kemikalie som efterliknar den naturliga liganden hos den specifika hjärnreceptorn. Således resulterar bindningen av agonistmedikamentet i liknande biologisk effekt som den naturliga liganden. Agonisten binds till samma bindningsplats som den naturliga liganden. Således, i frånvaro av den naturliga liganden, är agonistläkemedel kapabla att tillhandahålla hela eller partiella svaret. Exempel på agonister inkluderar heroin, oxikodon, metadon, hydrokodon, morfin och opium. Vissa av dem som heroin är deklarerade som olagliga. Dessa läkemedel ger lindring av smärta. Starka doser kan ha många biverkningar relaterade till andning, organsvikt, sömnighet och domningar.
Figur 01: Mekanism för agonist och antagonistläkemedel
Det finns två huvudtyper av agonistdroger;
Direktbindande agonistdroger eller fullständiga agonister kan direkt binda till receptorns specifika bindningssäte. Denna bindningsplats är den plats där den naturliga liganden binder under normala förhållanden. Detta ger ett snabbare svar eftersom det binder direkt till receptorn och aktiverar hjärnan signaleringen. Exempel är morfin och nikotin.
Indirekt bindande agonistläkemedel betecknas också som partiella agonister, är läkemedel som förbättrar bindningen av den naturliga liganden till receptorn för att åstadkomma en effekt. Dessa läkemedel ger fördröjda svar. Ett exempel på en indirekt bindande agonist är kokain.
Antagonistiska droger är läkemedel som hämmar effekterna av den naturliga liganden. Den naturliga liganden kan vara ett hormon, en neurotransmittor eller en agonist.
Antagonistiska droger kan vara av tre huvudtyper.
Figur 02: Antagonistiska läkemedels mekanism
Konkurrensbaserade antagonistläkemedel är läkemedel som har förmågan att binda vid det ursprungliga bindningssätet och hämma bindningen av den naturliga liganden. Detta beror på formen av antagonisten som efterliknar den naturliga liganden. Ökning av ligandkoncentrationen kan undertrycka effekten av den konkurrerande antagonisten.
Noncompetitive antagonist drugs agera allosteriskt, där den binder till en annan webbplats än den sanna bindningsplatsen. Bindningen av den icke-konkurrenskraftiga antagonisten kommer att leda till en konformationsförändring i receptom som hämmar bindningen av den sanna liganden.
Irreversibla agonistläkemedel binda starkt till receptorn genom kovalenta bindningar. Detta kommer permanent modifiera receptorn som förhindrar bindningen av liganden. Exempel på antagonister inkluderar naltrexon och naloxon. Oftast används dessa läkemedel för att hämma effekterna av skadliga droger som kokain och heroin som är agonistdroger.
Agonist vs antagonistläkemedel | |
Agonistmediciner är de läkemedel som är kapabla att aktivera receptorer i hjärnan vid bindning till receptom som resulterar i full effekt av liganden. | Antagonistiska droger är de läkemedel som binder till receptorerna i hjärnan och blockerar bindningen av ligander till receptorerna och därigenom hämmar effekten av liganden. |
effekter | |
Agonistdroger stimulerar åtgärden. | Antagonistiska läkemedel hämmar åtgärden. |
Svar | |
Svaret orsakas när agonisten binds till bindningsstället. | Svaret förhindras när antagonisten binds till bindningsstället. |
typer | |
Det finns två typer av agonistläkemedel; Direktbindande agonistläkemedel och indirekta bindande agonistläkemedel. | Det finns tre typer av antagonistläkemedel; Konkurrensbaserade antagonistläkemedel, icke-konkurrenskraftiga antagonistläkemedel och irreversibla antagonistläkemedel. |
Agonist- och antagonistläkemedel arbetar i en motaktiv mekanism. Agonistdroger fungerar för att förbättra effektiviteten hos den naturliga ligandbindningen och därigenom uppreglera effekten av liganden. I motsats härtill reglerar antagonistmediciner effekten av liganden genom att binda till receptorn och blockera receptorn från bindning till dess receptor. Detta är nyckelfaktorn mellan agonistiska droger och antagonistiska droger. Båda scenarierna påverkar smärtlindring och fungerar därför som potentiella smärtstillande medel. Några av drogerna som morfin är föreskrivna och lagliga att användas under medicinsk övervakning, medan vissa är olagliga att använda (heroin).
Du kan hämta PDF-versionen av den här artikeln och använda den för offlineändamål enligt citationsnotat. Var god ladda ner PDF-versionen här Skillnaden mellan agonist och antagonistiska droger
1.Libretexts. ”C6. Agonist och antagonist av ligandbindning till receptorer - En förlängning. "Biologi LibreTexts, Libretexts, 10 maj 2017.
2. "Den nationella alliansen av förespråkare för buprenorfinbehandling." Vad är denna agonist / antagonist saker. Tillgänglig här
1.Agonist & Antagonist'By Dolleyj - eget arbete (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia
2.Agonist Antagonist'By ES: Usuario: House - File: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia