Skillnad mellan citalopram och fluoxetin

Huvudskillnad - Citalopram vs Fluoxetin

Citalopram och fluoxetin är båda antidepressiva, som används för att behandla depression och några andra psykiska störningar. De två drogerna tillhör samma läkemedelsklass, selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI). Dessa läkemedel ökar serotoninnivåerna, vilket är en kemikalie i hjärnan som påverkar humör. De två har ett liknande verkningssätt och biverkningar. Både citalopram och fluoxetin är racemater. Det betyder att det finns två fysiska former av samma kemiska förening som heter R-enantiomer eller S-enantiomer.

Trots dessa likheter finns det vissa skillnader mellan citalopram och fluoxetin. Fluoxetin är den första SSRI som ska nå klinisk användning, men citalopram utvecklades år senare. Citalopram är mer selektivt vid blockering av serotonins återupptagning än fluoxetin. Det är faktiskt det mest selektiva SSRI. Fluoxetin har en längre halveringstid, vilket innebär att den kvarstår i kroppen längre än citalopram. Metabolismen av fluoxetin ger en mycket långverkande metabolit, nämligen norfluoxetin (halveringstiden är upp till 16 dagar). Detta är en potent reuptake-hämmare av serotonin, vilket därmed väsentligt bidrar till läkemedlets effekter. De aktiva desmetylmetaboliterna av citalopram är dock svagare och halveringstiden är kortare än norfluoxetin. Citalopram har mindre potential för läkemedelsinteraktioner än fluoxetin.

Vad är fluoxetin

Fluoxetin är en SSRI, allmänt använd för att behandla depression. Dessutom används det för att behandla obsessiv-tvångssyndrom, bulimi (en ätstörning), panikstörning och posttraumatisk stressstörning. Dosen varierar beroende på tillståndet. Biverkningar inkluderar illamående, agitation, sömnlöshet (sömnlöshet), sömnighet, tremor, muntorrhet och sexuell dysfunktion. Läkemedlet absorberas väl oralt. Det har en halveringstid på 24 till 96 timmar men på grund av dess metabolit (norfluoxetin) kan effekterna vara längre (upp till 16 dagar). Sålunda kan biverkningar och läkemedelsinteraktioner fortsätta även efter att läkemedlet är stoppat. Fluoxetin metaboliseras i stor utsträckning i levern och utsöndras huvudsakligen i urinen.

Vad är Citalopram?

Citalopram är den mest selektiva SSRI i klinisk användning. Detta indikeras huvudsakligen för depression. Off-label indikationer inkluderar obsessiv-kompulsiv sjukdom, bulimi (en ätstörning) och panik störning. Det har biverkningar som liknar fluoxetin. Det absorberas väl efter oral administrering. Halveringstiden är cirka 35 timmar. Detta läkemedel metaboliseras i levern och utsöndras i urinen. En aktiv S-isomer av citalopram, escitalopram är i klinisk användning.

Skillnad mellan citalopram och fluoxetin

Molekylär formel

Citalopram: C₂₀H₂₁FN₂O

fluoxetin:  C₁₇H₁₈F₃NEJ

IUPAC-namn

Citalopram: 1- [3- (dimetylamino) propyl] -1- (4-fluorofenyl) -3H-2-bensofuran-5-karbonitril

fluoxetin: N-metyl-3-fenyl-3- [4- (trifluormetyl) fenoxi] propan-1-amin

biotillgänglighet

Citalopram: Biotillgängligheten är 80%

fluoxetin: Biotillgängligheten är 60-80%

Peak Plasma Concentration

Citalopram: Peak plasmakoncentration sker inom 4 timmar efter administrering.

fluoxetin: Hög plasmakoncentration sker inom 6-8 timmar efter administrering.

Aktiva metaboliter

Citalopram: Aktiva metaboliter är demetylcitlopram, didemetylcitlopram och citalopram-N-oxid.

fluoxetin: Aktiva metaboliter är norfluoxetin.

Distributionsvolymen

Citalopram: Distributionsvolymen är 12 L / kg.

fluoxetin: Distributionsvolymen är 20-45 l / kg.

Biologisk halveringstid

Citalopram: Biologisk halveringstid är 35 timmar.

fluoxetin: Biologisk halveringstid är 4 till 6 dagar. (moderförening, inte övervägande norfluoxetin)

Proteinbindning

Citalopram: Protein är 80% bunden.

fluoxetin: Protein är 94,5% bunden.

Abstinenssymptom

Det här är de symptom som uppstår när vissa droger stoppas plötsligt. Uttagssymptom är vanligt med antidepressiva medel och benämns som antidepressiva abstinenssymptom. För att undvika detta stoppas drogerna gradvis. Vanligtvis är behandling med antidepressiva medel avsmalnande över veckor.

Citalopram: Gradvis stopp är vanligtvis nödvändigt. Brådskande avbrytande av behandlingen bör undvikas. Vanliga abstinenssymptom på citalopram inkluderar yrsel, parestesi, huvudvärk, ångest och illamående.

fluoxetin: Gradvis stopp är vanligtvis inte nödvändigt. Detta beror på den långverkande metaboliten norfluoxetin. 

Läkemedelsinteraktioner

Citalopram: Citalopram har minimal effekt på CYP-enzymer, vilket ger mindre potential för interaktioner mellan läkemedel.

fluoxetin: Fluoxetin och dess metabolit norfluoxetin inhiberar flera CYP-enzymer. Läkemedlet interagerar således med andra läkemedel som metaboliseras av dessa leverenzym.

Image Courtesy:

"2D-struktur av SSRI-klassens antidepressiva medel fluoxetin "vid  Harbin - eget arbete [Public Domain] via Commons

"Citalopram-skelet" av Benjah-bmm27 Harbin - eget arbete [Public Domain] via Commons