Skillnad mellan Lyrica (Pregabalin) och Neurontin (Gabapentin)
Share
Pregabalin och Gabapentin är selektiva hämmare av spänningsskyddade kalciumkanaler, vilka verkar hämma dessa pumpar vid specifika alfa2-delta-ställen och hämma kalciumförmedlad frisättning av neurotransmittorer från synaptiska vesiklar. De neurotransmittorer som hämmas är adrenalin och nor-adrenalin, vilket ökar känsligheten hos neuropatisk smärta. Neuropatisk smärta orsakas av skador, nekros eller kompression som påverkar nerverna i kroppen.
Frigörande av neurotransmittorer från intilliggande nerver minskar tröskelvärdet och orsakar allodyni (som uppfattar smärta från icke-smärtsamma stimuli) och hyperalgesi (överdriven smärta från smärtstimuli). Det har föreslagits att båda dessa läkemedel medierar interaktioner genom fallande noradrenerga och serotonerga vägar härstammar från hjärnstammen som modulerar smärttransmissionen i ryggmärgen.
Båda dessa läkemedel är GABA-agonister som förstärker verkan av GABA, vilken är den inhiberande neurotransmittorn. Trots att de har samma verkningsmekanism skiljer sig de mycket i deras farmakokinetiska och farmakodynamiska egenskaper som påverkar deras effektivitet och säkerhet.
De typer av neuropatisk smärta som behandlas av dessa två klasser är efter herpetisk neuralgi (neuropatisk smärta associerad med herpes), diabetisk neuropati och förebyggande av sekundära anfall. Gabapentin var emellertid primärt indikerat för komplexa regionala smärtssyndrom. Dessutom har neuromuskulär smärta som fibromyalgi svarat med dessa läkemedel. En detaljerad jämförelse visas nedan:
| Funktioner | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Indikation | Neuropatisk smärta (inklusive efter herpetisk neuralgi och diabetisk neuropati) och fibromyalgi | Neuropatisk smärta (inklusive postherpetic neuralgi och diabetisk neuropati, komplexa regionala smärtsyndrom och rastlösa bensyndrom |
| Molekylär struktur | Derivat av Gabapentin | Precursor till pregabalin |
| Handlingsmekanism | inhibera spänningsdämpade kalciumpumpar vid alfa-2-delta-stället, inhiberar frisättning av kalciummedierad neurotransmittor | inhibera spänningsdämpade kalciumpumpar vid alfa-2-delta-stället, inhiberar frisättning av kalciummedierad neurotransmittor |
| Kinetik och förutsägbarhet för respons | Oral administrering uppvisar icke-mättbar absorption på linjärt sätt och följer första ordningens kinetik, vilket innebär att plasmakoncentrationerna ökar proportionellt mot dos och svar är mer förutsägbara | Oral administrering uppvisar mättbar absorption på ett icke-linjärt sätt och följer nollordningskinetik, så plasmakoncentrationerna ökar inte i proportionalitet till dos och svaren är mindre förutsägbara |
| Oral absorption | Snabba inom en timme | Långsam och varierar från 3 till 4 timmar |
| biotillgänglighet | Absolut biotillgänglighet är stabil och> 90% oavsett dosering | Drops från 60% till 33% när dosen ökar från 900 till 3600g / dag |
| Bindning till plasmaprotein | Nej | Nej |
| Excretionsväg | Njur | Njur |
| Metabolism genom cytP450-hepatiska enzymer | Nej | Nej |
| Halva livet | Mer | Mindre |
| Eliminationshalveringstid | 6 timmar | 6 timmar |
| Potens | Mer, eftersom doseringsformen är 75 mg eller 150 mg | Mindre, eftersom doseringsformen är minst 300 mg |
| Doseringsschema | En gång eller två gånger om dagen | Tre eller mer för att få ett effektivt svar |
| Effektivitet | Extrapolering av dosen till 450 mg (genomsnittlig dos av gabapentin), minskning av neuropatisk smärta större än Gabapentin. | Smärtreducering är mindre med motsvarande dos pregabalin. |
| Antiepileptisk verkan | effektivare eftersom det minskar frekvensen av anfall mer än Gabapentin | Mindre effektiv |
| Bieffekter | Torr mun, tremor och kan innefatta onormal blödning, blåmärken och muskelsmärta | Innehåller biverkningar av pregabalin och dessutom suddig syn, yrsel och huvudvärk |
| Abstinenssymptom | Konvulsioner, anfall och självmordstankar | Samma som Pregabalin |
| Dosberoende biverkningar | låg | Hög |
| Säkerhet i Clildren | Kan inte torka mun, tremor och kan innefatta onormal blödning, blåmärken och muskelsmärta | Kan vara torr mun, tremor och kan innefatta abnorm blödning, blåmärken och muskelsmärta i kombination med andra droger |
| Kontra | Onormal blödning, lågt blodplätttal, njursjukdomar, alkoholkonsumtion, depression och självmordsbenägenhet | Samma som Pregabalin |
| Ytterligare förbättringar av smärtlindring | Sömn, humörhöjd | Mindre än pregabalin |
| Effektiv dosering | 150 mg per dag i två uppdelade doser | 1200 till 3600 mg per dag i 3-4 delade doser beroende på svårighetsgrad |
| Kategorisering enligt FDA schema | Schedule V-läkemedel kräver sålunda övervakning | Inte ett Schedule V-läkemedel, vilket kräver en viss övervakning |
